Artemisinin – Schon mehr als 2000 Jahre bekannt

Die Pflanze, aus der Artemisinin isoliert werden kann nennt sich Artemisia annua und wurde von chinesischen Pflanzenkundlern schon mehr als 2000 Jahre lang für die Behandlung von verschiedenen Erkrankungen verwendet. Dazu zählt z.B. Malaria. Die ersten schriftlichen Dokumente über den Einsatz dieser Pflanze gehen auf das 2. Jahrhundert vor Christus zurück. Bekannt sind sie als die „52 Verschreibungen“, die in den Mawangdui Gräbern aus der Han Dynastie entdeckt wurden.

Die erste genaue Beschreibung als Anti-Malariamittel erfolgte im „Handbuch für Verschreibungen für Notfälle“, welches in der Mitte des 4. Jahrhunderts herausgebracht wurde. Dieses Buch beschrieb satte 43 Methoden zur Behandlung der Malaria.

1960 gab es ein Forschungsprogramm, unter dem Namen „Projekt 523“, das von der chinesischen Armee durchgeführt wurde und zum Ziel hatte, eine adäquate Behandlungsform für Malaria zu finden. 1972 entdeckte eine chinesische Wissenschaftlerin, Tu Youyou, im Verlauf dieses Forschungsprogramms Artemisinin und seine Anti-Malaria-Eigenschaften. Aber diese Entdeckung kam nicht von ungefähr. Die Wissenschaftlerin forschte nicht nur im Labor.

Sie sichtete auch alte Texte, naturheilkundliche Schriften der Volksmedizin und sammelte über 2000 aussichtsreiche Formulierungen von Rezepten gegen Malaria. Sie und ihr Team erstellten dann 380 Extrakte aus Heilpflanzen, wobei der Extrakt aus der Artemisia annua besonders vielversprechend erschien. Denn dieser Extrakt war in der Lage, die Verursacher der Malaria, Plasmodium falciparum und andere Subspezies, in Tieren zu hemmen.

Im weiteren Verlauf verbesserte das Team die Extraktionsmethoden, so dass die Wirksamkeit und Toxizität des Extrakts signifikant erhöht bzw. gesenkt werden konnten. 1972 war es dann so weit: das Team um Prof. Tu hatten eine reine Substanz isoliert, die wir heute als Artemisinin kennen. Die Chinesen nennen sie Qinghaosu. Prof. Tu war dann in der Folge auch maßgeblich an der Aufklärung der chemischen Struktur und Pharmakologie der Substanz beteiligt. Wie sich im Laufe weiterer Forschungen herausstellen sollte, war die Substanz nicht nur besonders wirksam.

Sie war auch in der Lage, schneller als die bis dahin üblichen Mittel, die Malariaparasiten aus dem Organismus des Wirts zu entfernen. Die Pflanze selbst kommt in vielen Teilen der Welt vor. Damit gibt es keine Probleme bei der Bereitstellung des Rohmaterials, was z. B. bei einer Reihe von Heilpilzen der Fall ist, die teilweise nur unter extrem eingeschränkten Bedingungen gedeihen und damit sehr selten sind.

Es dauerte aber 7 Jahre, bis dass die Welt Notiz von diesem Fund machte. Und dann herrschte große Skepsis. Gerade die Peroxidbrücken ließen die Vermutung aufkommen, dass diese viel zu instabil seien, um eine biologische Wirkung ausführen zu können. Heute wissen wir, dass es gerade diese Brücken sind, auf denen die pharmakologisch-biologische Wirksamkeit beruht.

Interessant ist in diesem Zusammenhang auch die Tatsache, dass die chinesische Regierung die Ergebnisse dieses Fundes bis Anfang der 1980er Jahre streng geheim hielt. Es war auch geheim, um welche Pflanze es sich handelte und die Natur des Artemisinins. Grund für diese Geheimniskrämerei war das Misstrauen der Chinesen in die westliche Schulmedizin und deren Pharmakologie. Ein Vorstoß der WHO zu diesem Zeitpunkt scheiterte.

Denn die Chinesen vermuteten, dass bei einer Veröffentlichung der Ergebnisse der Westen diese ausbeuten und durch die Schaffung von Artemisinin-Derivaten, die ein paar kleine Veränderung an der Muttersubstanz aufweisen würden, ein patentierbares und profitables Geschäft machen würde. Sie sollten Recht behalten. Dass dann im Malariakomitee der WHO zu dieser Zeit auch noch ein paar amerikanische Militärs saßen, machte die ganze Sache nicht einfacher.

Heute rechtfertigt man die Derivate mit der schlechten Bioverfügbarkeit der Muttersubstanz Artemisinin. Denn eine eingeschränkte Bioverfügbarkeit bedeutet gleichzeitig eine eingeschränkte Wirksamkeit, da nicht genug Wirkstoff ins Zielgebiet gelangt. Durch die Schaffung der Derivate, indem man die biochemische Grundstruktur durch die Zugabe von funktionellen Gruppen geringfügig verändert, wird die Bioverfügbarkeit erhöht und damit die Wirksamkeit.

Als wichtigster Effekt jedoch ist hier der ökonomische Aspekt zu sehen. Solche Derivate sind, wie von den Chinesen damals vermutet, patentierbar und äußerst wirksam bei der Erzielung von Profiten. Denn es stellt sich die Frage, ob es nicht auch möglich ist, die Bioverfügbarkeit der Muttersubstanz durch den Zusatz von anderen Substanzen z. B. in der Nahrung oder als feste Kombination mit Artemisinin-Tabletten zu erhöhen. Wie dem auch sei, die genialen pharmakologischen Tricks der Artemisinin-Patentierung durch die Produktion von Derivaten zeigt die ersten biologischen Querschläger:

2006 wurde zwar Artemisinin als das Mittel der ersten Wahl zur Behandlung der Malaria durch die WHO „gekrönt“. Aber fast im gleichen Atemzug forderte diese WHO den sofortigen Stopp einer Monotherapie mit Artemisinin-Derivaten zugunsten von Kombinationen mit anderen Anti-Malariamitteln und/oder Kombinationspräparaten, da die Zahl der Resistenzbildungen schon stetig zunahm. Ob eine Resistenzbildung auch unter Artemisinin stattfindet, lässt sich mit letzter Gewissheit nicht bestimmen, da die Substanz aufgrund der eben beschriebenen Einschränkungen nicht lange genug im praktischen Einsatz war.

Traditionelle Behandlungsformen mit der Pflanze schienen dagegen ebenfalls erfolgreich zu sein. Aber hier fehlt die genaue Dokumentation für Resistenzbildung und Wirksamkeit.

Präparat mit Artemisinin als Inhaltsstoff: